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Wechselwirkungen: Delavirdin

Frankfurt, 23. Februar - Delavirdin, ein Non-Nukleosid-Inhibitor der reversen Transkriptase (Handelsname: Reskriptor®; Abkürzung: DLV; in den USA zugelassen), ist ein mäßig starker Inhibitor von Cytochrom P450. Auf dem letzten Chicago-Kongreß wurden drei Arbeiten über Wechselwirkungen mit Ritonavir, Rifabutin und Nelfinavir präsentiert:

1. DLV erhöht die AUC von Ritonavir um etwa 60% (Abstract 343)
2. DLV erhöht die AUC von Rifabutin um 200% (Abstract 344). Rifabutin kann ferner die minimale Serumkonzentration von DLV so stark vermindern, daß eine bis zu 3mal höhere DLV-Dosierung notwendig wäre.
3. DLV erhöht die AUC von Nelfinavir um 100% (Abstract 345), ferner vermindert Nelfinavir die AUC von DLV um 40%

ad 2: Die Kombination Delavirdin und Rifabutin sollte vermutlich vermieden werden.

ad 3: Außerdem entwickelten 5 von 24 Probanden eine Neutro- bzw. Leukopenie. Auch diese Kombination müßte noch weiter geprüft werden. Insbesondere scheinen regelmäßige Blutbildkontrollen notwendig.

Weitere Wechselwirkungen

• DLV erhöht die AUC von Saquinavir-Invirase um das 5fache.
• DLV erhöht die AUC von Indinavir um 150%.
• DLV erhöht die AUC von Clarithromycin um 44%.
• DLV erhöht möglicherweise die Serumspiegel von Kalzium-Antagonisten.
• Die AUC von DLV und DDI ist bei gleichzeitiger Gabe vermindert.
• Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin senken die minimale Serumkonzentration von DLV.
• Antazida senken die Serumspiegel von DLV um etwa 40%.
• Cimetidin und Ranitidin verzögern und reduzieren die Absorption von DLV aus dem Gastrointestinaltrakt.
• Fluconazol erhöht die AUC von DLV um 30%.

Abstract 343
Ritonavir (RIT) Pharmacokinetics (PK) During Combination Therapy with Delavirdine (DLV).

Abstract 344
Delavirdine (D) and Rifabutin (R): Pharmacokinetic (PK) Evaluation in HIV-1 Patients with Concentration-Targeting of Delavirdine.

Abstract 345
Delavirdine(DLV) and Nelfnavir(NFV): A pharmacokinetic (PK) Drug-Drug Interaction Study in Healthy Adult Volunteers.