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Saquinavir

von BSK & CH

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180-Tage-Literatur

Im Dezember 1995 der erste zugelassene PI, der für die HIV-Therapie zugelassen wurde. Saquinavir ist abgesehen von Magen-Darm-Problemen gut verträglich. Es wird heute nur Ritonavir-geboostert eingesetzt. Mit der Einführung der 500-mg-Kapsel wurde die Tablettenzahl deutlich reduziert.

Handelsnamen: Invirase 500®; Abk.: SQV. Filmtabletten (N1: 120). Die früheren Softgelkapseln (200 mg, Fortovase®) und Hartgelkapseln (200 mg, Invirase®) wurden vom Markt genommen.

Medikamentenklasse: Proteaseinhibitor.

Hersteller: Hoffmann-La Roche.

Indikation: HIV-Infektion.

Dosierung: Die Kombination mit Ritonavir ist der Standard: 2 x 1000 mg Saquinavir + 2 x 100 mg Ritonavir.

Nebenwirkungen: Vor allem gastrointestinal: Diarrhoe, Übelkeit, Völlegefühl, Meteorismus. Sonst gut verträglich. Selten Transaminasen- und Gamma-GT-Erhöhungen, Kopfschmerzen. Wie bei allen PIs bei längerer Einnahme Lipodystrophie, Dyslipidämie, verminderte Glukosetoleranz.

Hinweise/Warnungen: Kontraindiziert ist die gleichzeitige Behandlung mit Rifampicin, Astemizol, Terfenadin, Cisaprid, Triazolam, Ergotamin, Simvastatin, Lovastatin, Johanniskraut.

Wenn Saquinavir nicht mit anderen Proteaseinhibitoren kombiniert wird, muss es zu den Mahlzeiten eingenommen werden.

Internationale Informationsquellen:

USA: http://hiv.net/link.php?id=132

Literatur:

1. Cameron DW, Japour AJ, Xu Y, et al. Ritonavir and saquinavir combination therapy for the treatment of HIV infection. AIDS 1999, 13: 213-24. http://amedeo.com/lit.php?id=10202827

2. Cohen Stuart JW, Schuurman R, Burger DM, et al. Randomized trial comparing saquinavir soft gelatin capsules versus indinavir as part of triple therapy (CHEESE study). AIDS 1999, 13: F53-8. http://amedeo.com/lit.php?id=10357371

3. Deeks SG, Grant RM, Beatty GW, et al. Activity of a ritonavir plus saquinavir-containing regimen in patients with virologic evidence of indinavir or ritonavir failure. AIDS 1998, 12: F97-102. http://amedeo.com/lit.php?id=9677159

4. Kirk O, Lundgren JD, Pedersen C, et al. A randomized trial comparing initial HAART regimens of nelfinavir/nevirapine and ritonavir/saquinavir in combination with two nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Antivir Ther 2003; 8: 595-602. http://amedeo.com/lit.php?id=14760893

5. la Porte CJ, Wasmuth JC, Schneider K, Rockstroh JK, Burger DM. Lopinavir/ritonavir plus saquinavir in salvage therapy; pharmacokinetics, tolerability and efficacy. AIDS 2003; 17: 1700-2. http://amedeo.com/lit.php?id=12853756

6. Piscitelli SC, Burstein AH, Welden N, et al. The effect of garlic supplements on the pharmacokinetics of saquinavir. Clin Infect Dis 2002, 34: 234-8. http://amedeo.com/lit.php?id=11740713

7. Plosker G, Scott L. Saquinavir: A review of its use in boosted regimens for treating HIV infection. Drugs 2003; 63: 1299-1324. http://amedeo.com/lit.php?id=12790697

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9. Trout H, Mentre F, Panhard X, Kodjo A, Escaut L, Pernet P et al. Enhanced saquinavir exposure in human immunodeficiency virus type 1-infected patients with diarrhea and/or wasting syndrome. Antimicrob Agents Chemother 2004; 48: 538-45. http://amedeo.com/lit.php?id=14742207


 
 
     
 

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