Handelsname: Kaletra^®; Abk.: LPV/r.

Tabletten mit 200 mg Lopinavir + 50 mg Ritonavir.

Lösung mit 80 mg Lopinavir + 20 mg Ritonavir pro ml; (N2: 300 ml, 5 Flaschen zu 60 ml). Lösung im Kühlschrank aufbewahren, maximal 4-6 Wochen bis 25°C.

Medikamentenklasse: Proteaseinhibitor (PI).

Hersteller: Abbott.

Indikation: HIV-Infektion.

Dosierung: 2 x 2 Tabletten oder 2 x 5 ml Lösung zu den Mahlzeiten. In den USA auch 1 x 4 Tabletten.

In Kombination mit Efavirenz oder Nevirapin muss die Dosis wahrscheinlich auf 2 x 3 Tabletten oder 2 x 6,5 ml Lösung erhöht werden. Spiegelmessungen!

Nebenwirkungen: Vor allem Diarrhoen, Übelkeit, Dyslipidämien. Seltener Kopfschmerzen, Erhöhungen von Transaminasen.

Zahlreiche Interaktionen. Kontraindiziert sind alle Medikamente, die CYP3A- oder CYP2D6-vermittelt metabolisiert werden: Flecainid, Propafenon, Astemizol, Terfenadin, Ergotamin-Derivate, Cisaprid, Pimozid, Midazolam, Triazolam.

Rifampicin und Johanniskraut reduzieren die Wirksamkeit von Lopinavir.

Cave Lovastatin, Simvastatin (Myopathie, Rhabdomyolyse), Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin oder Sildenafil (Blutdruckabfall), Amiodaron, Marcumar, Lidocain, trizyklische Antidepressiva, Quinidin, Cyclosporin, Tacrolimus. Spiegelbestimmungen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, vor allem bei gleichzeitig vorliegender Hepatitis B und C oder bei ausgeprägten Transaminasenerhöhungen.

Wenn Lopinavir mit DDI kombiniert wird, sollte DDI eine Stunde vor oder zwei Stunden nach Lopinavir eingenommen werden. Die Lopinavir-Lösung enthält Alkohol, daher keine gleichzeitige Gabe von Disulfiram oder Metroconazol. Cave Pille (Kontrazeption unsicher).

Rifabutin-Dosis reduzieren um 75 %, also 1 x 150 mg alle zwei Tage.

Eventuell Erhöhung der Methadondosis erforderlich.

Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: http://hiv.net/link.php?id=117

USA: http://hiv.net/link.php?id=116

Literatur:

1. Eron JJ, Feinberg J, Kessler HA, et al. Once-daily versus twice-daily lopinavir/ritonavir in antiretroviral-naive HIV-positive patients: a 48-week randomized clinical trial. J Infect Dis 2004; 189: 265-72. http://amedeo.com/lit.php?id=14722892

2. Eyer-Silva WA, Neves-Motta R, Pinto JF, Morais-De-Sa CA. Inflammatory oedema associated with lopinavir-including HAART regimens in advanced HIV-1 infection: report of 3 cases. AIDS 2002, 16: 673-4.

3. Hicks C, King MS, Gulick RM, et al. Long-term safety and durable antiretroviral activity of lopinavir/ritonavir in treatment-naive patients: 4 year follow-up study. AIDS 2004; 18: 775-9. http://amedeo.com/lit.php?id=15075512

4. Kempf DJ, King MS, Bernstein B, et al. Incidence of resistance in a double-blind study comparing lopinavir/ritonavir plus stavudine and lamivudine to nelfinavir plus stavudine and lamivudine. J Infect Dis 2004; 189: 51-60. http://amedeo.com/lit.php?id=14702153

5. Martinez E, Domingo P, Galindo MJ, et al. Risk of metabolic abnormalities in patients infected with HIV receiving antiretroviral therapy that contains lopinavir-ritonavir. Clin Infect Dis 2004; 38: 1017-23. http://amedeo.com/lit.php?id=15034836

6. Walsmley S, Bernstein B, King M, et al. Lopinavir-ritonavir versus nelfinavir for the initial treatment of HIV infection. N Engl J Med 2002, 346: 2039-46. http://amedeo.com/lit.php?id=12087139

7. Johnson MA, Gathe JC Jr, Podzamczer D, et al. A once-daily lopinavir/ritonavir-based regimen provides noninferior antiviral activity compared with a twice-daily regimen. J Acquir Immune Defic Syndr 2006; 43: 153-60. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16951643

8. Eron J Jr, Yeni P, Gathe J Jr, et al. The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks: a randomised non-inferiority trial. Lancet 2006; 368: 476-82. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16890834

9. van der Lee M, Verweel G, de Groot R, Burger D. Pharmacokinetics of a once-daily regimen of lopinavir/ritonavir in HIV-1-infected children. Antivir Ther 2006; 11: 439-45. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16856617

10. Oldfield V, Plosker GL. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs 2006; 66: 1275-99. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16827606

11. Johnson M, Grinsztejn B, Rodriguez C, et al. 96-week comparison of once-daily atazanavir/ritonavir and twice-daily lopinavir/ritonavir in patients with multiple virologic failures. AIDS 2006; 20: 711-8. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=16514301