Handelsname: Telzir^®; USA: Lexiva^®

Filmtabletten mit 700 mg (60 = N3). Suspension 50 mg/ml (225 ml Flasche = N1)

Medikamentenklasse: Proteaseinhibitor.

Hersteller: GlaxoSmithKline.

Indikation: HIV-Infektion, sowohl therapienaive als auch vorbehandelte Patienten.

Dosierung: ist für therapienaive Patienten variabel:

- 2 x 700 mg + 2 x 100 mg Ritonavir (2 x 2 Pillen, übliche Dosis)

- 2 x 1400 mg (ohne Ritonavir, in Europa nicht zugelassen!).

- 1 x 1400 mg + 1 x 200 mg Ritonavir (1 x 4 Pillen; nicht in Europa).

Für PI-vorbehandelte Patienten kommt nur die folgende Dosierung in Frage:

- 2 x 700 mg + 2 x 100 mg Ritonavir (2 x 2 Pillen)

Fosamprenavir kann nüchtern oder zum Essen eingenommen werden.

Nebenwirkungen: am häufigsten Diarrhoen. Seltener Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag (bis 20 %). Selten Stevens-Johnson-Syndrom (<1 %).

Hinweise/Warnungen: Kontraindiziert sind Cisaprid, Pimozid, Midazolam, Triazolam, Ergotamin. Bei Boosterung mit Ritonavir sind Flecainid und Propafenon kontraindiziert. Lebensbedrohliche Interaktionen möglich bei Amiodaron, Lidocain (systemisch), trizyklischen Antidepressiva und Chinidin. Keine gleichzeitige Gabe von Rifampicin (reduziert die Plasmaspiegel von Amprenavir um 90 %), Delavirdin oder Johanniskraut; Zurückhaltung mit Simvastatin, Lovastatin, Sildenafil, Vardenafil. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin und Dexamethason können die Plasmaspiegel von Amprenavir senken. Rifabutin: Dosisreduktion von Rifabutin um 50 %, bei Fosamprenavir-Boosterung Dosisreduktion von Rifabutin um 75 % (statt 300 mg pro Tag nur 150 mg jeden zweiten Tag oder 150 mg 3 x/Woche). Methadondosis muss evtl. erhöht werden.

Efavirenz kann die Plasmaspiegel deutlich (wahrscheinlich klinisch relevant) senken. Dies gilt nicht, wenn Fosamprenavir geboostert wird. Allerdings: Bei Once Daily Fosamprenavir/r sollte die Ritonavirdosis auf 1 x 300 mg erhöht werden: Cave Kombination mit Lopinavir (Plasmaspiegel beider Substanzen sinken).

Ketoconazol, Itraconazol: Bei Gabe von >400 mg/Tag eventuell Dosisreduktion des Azols. Bei Ritonavir-Boosterung maximal 200 mg/Tag. Vorsicht bei Sulfonamidallergie, reduzierter Leberfunktion.

USA: http://hiv.net/link.php?id=222

1. Chapman TM, Plosker GL, Perry CM. Fosamprenavir: a review of its use in the management of antiretroviral therapy-naive patients with HIV infection. Drugs 2004; 64: 2101-24. http://amedeo.com/lit.php?id=15341507

2. Eron J Jr, Yeni P, Gathe J Jr, et al. The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks. Lancet 2006; 368: 476-82. http://amedeo.com/lit.php?id=16890834

3. Gathe JC Jr, Ive P, Wood R, et al. SOLO: 48-week efficacy and safety comparison of once-daily fosamprenavir/ritonavir versus twice-daily nelfinavir in naive HIV-1-infected patients. AIDS 2004; 18: 1529-37. http://amedeo.com/lit.php?id=15238771