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Etravirin (TMC-125)

von BSK & CH

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180-Tage-Literatur

Neuer NNRTI, der auch gegen NNRTI-resistente HIV-Stämme wirkt und in Deutschland seit Februar 2007 in einem Expanded Access Programm verfügbar ist. Voraussetzung für eine Teilnahme sind u.a. begrenzte Therapieoptionen nach Vorbehandlung (NNRTI + NRTI + mindestens 2 Therapie-Regime auf PI-Basis).

Handelsname: Noch nicht bekannt.

Medikamentenklasse: NNRTI.

Hersteller: Tibotec.

Dosierung: 2 x 200 mg (2 x 2 Pillen)

Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Diarrhoe, Hautausschlag ("Rash").

Interaktionen: Tipranavir, Nevirapin und Efavirenz reduzieren die Etravirin-Exposition deutlich und sollten daher nicht kombiniert werden. Etravirin steigert die Fosamprenavir/r-Exposition (+ 69 %, eventuell FPV/r-Dosis anpassen. Etravirin kann mit Rifabutin und Clarithromycin in den meisten Situationen zwar ohne Dosisanpassung eingesetzt werden; bei der MAC-Therapie wird jedoch empfohlen, Clarithromycin nicht einzusetzen. Etravirin reduziert die Sildenafil-Exposition um 69 %. Wohl keine Dosisanpassung von Protonenpumpen-Hemmern, H2-Blockern, Methadon und empfängnisverhütenden Hormonen notwendig.

Literatur:

1. Andries K, Azijn H, Thielemans T, et al. TMC125, a novel next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor active against non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor-resistant human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother 2004; 48: 4680-6. Abstract: http://amedeo.com/lit.php?id=15561844

2. Gruzdev B, Rskhmanova A, Doubovskaya E, et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of TMC125 as 7-day monotherapy in antiretroviral naive, HIV-1 infected subjects. AIDS 2003; 17: 2487-94. http://amedeo.com/lit.php?id14600520

3. Sankatsing SU, Weverling GJ, Peeters M, et al. TMC125 exerts similar initial antiviral potency as a five-drug, triple class antiretroviral regimen. AIDS 2003; 17:2623-7. http://amedeo.com/lit.php?id=14685056


 
 
     
 

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